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Zolpidem Wikipedia

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11/17/2014
04:05 | Author: Kayla Henderson

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Zolpidem darf nicht angewendet werden bei krankhafter Muskelschwäche ( Myasthenia gravis ), bei schwerer Beeinträchtigung der Atmung, bei wiederholtem Aussetzen der Atmung während des Schlafes ( Schlafapnoe-Syndrom ), bei schweren Leberschäden sowie auch nicht bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren.

Zolpidem ist in Deutschland gemäß Anlage III zum Betäubungsmitgesetz (BtmG) ein verschreibungsfähiges Betäubungsmit. Ausgenommen sind Zubereitungen zur oralen Anwendung, die ohne einen weiteren Stoff der Anlagen I bis III BtmG je abgeteilte Form nur bis zu 8,5 mg Zolpidem (berechnet als Base) enthalten und somit auf einem nichtamtlichen Rezeptformular verordnet werden dürfen. Auch in Österreich ist Zolpidem rezeptpflichtig.

Monopräparate : Ambien (USA), Bikalm (D), Dorlotil (CH), Ivadal (A), Mondeal (A), Stilnox (D, CH, I, F, E, GB), Zoldem (D, A), Zoldorm (CH), zahlreiche Generika (D, A, CH).

196 °C (Zolpidem) 6,2.

Zolpidem gehört zur Gruppe der sogenannten GABA -Rezeptor-Agonisten. Es wirkt auf die gleichen Rezeptoren, die sonst durch den inhibitorischen Neurotransmitter GABA aktiviert werden.

695 mg·kg−1 ( LD 50, Ratte, oral ).

Zolpidem ist zugelassen zur Kurzzeitbehandlung von Schlafstörungen und wird als weinsaures Salz (Zolpidemtartrat) in Form von Filmtabletten zu 5 mg oder 10 mg angewendet.

2011 wurde für drei Wachkoma -Patienten (in den USA, Australien und Frankreich) beschrieben, dass Zolpidem wiederholt zu einer vorübergehenden, eingeschränkten Wiedererlangung der Vigilanz bis hin zu voller Wachheit geführt habe. Alle drei waren nach der Einnahme des Mits zeitweilig ansprechbar und reagierten auf ihre Umwelt. Zudem gibt es Berichte über eine erfolgreiche Behandlung nach Hirnschädigungen verschiedener Art, wie zum Beispiel bei Schlaganfall-, oder Wachkomapatienten. Untersucht werden unter Anderem auch Behandlungsmöglichkeiten bei Demenz, Alzheimer und weiteren Krankheiten, die eine permanente oder temporäre Schädigung der Hirnsubstanz zur Folge haben. Die genaue Wirkung und die Ursache des sogenannten „Ambien-Effekts“ ist derzeit noch unbekannt.

Das Spektrum der Nebenwirkungen ähnelt dem der Benzodiazepine. Wie bei diesen kann es neben Müdigkeit, Dämpfung, Kopfschmerzen und Sehstörungen auch zu zeitlich begrenzten Gedächtnislücken ( anterograde Amnesien ), zu sogenannten „paradoxen Reaktionen“ (Unruhe, Reizbarkeit, Aggressivität) als auch zu anderen Verhaltensstörungen sowie Sinnestäuschungen und Wahnvorslungen kommen; das Risiko des Auftretens letzterer ist insbesondere bei höheren Dosen und bei älteren Patienten erhöht.

Aufgrund seiner psychoaktiven Wirkung und seiner relativ hohen, legalen Verfügbarkeit wird Zolpidem auch als Rauschmit verwendet.

N05 CF02 Weißer Feststoff Hypnotika.

Die amerikanische Zulassungsbehörde ( FDA ) hat vor dem Risiko der verzögerten Reaktionsfähigkeit am Morgen nach der Einnahme von Zolpidem gewarnt. Insbesondere Frauen sind aufgrund geschlechtsspezifischer Unterschiede beim Abbau von Zolpidem über das Cytochrom-P450-System der Leber betroffen, da noch relevante Blutspiegel am Morgen nach der Einnahme bestehen können. Somit kann die Verkehrstüchtigkeit eingeschränkt sein. Die FDA empfiehlt, das Medikament nur abends einzunehmen und eine Ruhephase von mindestens 7 bis 8 Stunden einzuhalten, zudem wurde die Dosierungsempfehlung für Frauen reduziert. Ob Männer eine höhere Dosis brauchen, muss individuell vom Arzt entschieden werden.

Zolpidem hat eine sedierende, muskelrelaxierende und antikonvulsive Wirkung. Es erleichtert das Einschlafen, die Dauer des Schlafes wird verlängert. Im Tierversuch geprüft, ließen sich Zolpidem-Effekte durch den Benzodiazepin-Antagonisten Flumazenil aufheben. Die Schlafarchitektur scheint durch Zolpidem bei niedriger Dosierung nicht nennenswert beeinflusst zu werden. Bei höheren Dosen treten Schlafveränderungen vergleichbar den durch Benzodiazepine hervorgerufenen auf.

Wie durch die Verwandtschaft mit der Benzodiazepin-Gruppe zu erwarten, sind trotz der geringen Plasmahalbwertszeit Rebound-Phänomene, Toleranzentwicklung, physische und psychische Abhängigkeiten, sowie Entzugssymptome bei Therapiebeendigung möglich. Aus diesem Grund sollte es nicht länger als wenige Tage verordnet werden. Die Anwendung bei Menschen mit einer vorbestehendenden Abhängigkeitserkrankung ist nur in Ausnahmefällen erlaubt. In Kombination mit Alkohol oder anderen sedierend wirkenden Substanzen (insbesondere Benzodiazepinen) ist mit einer Verstärkung der Wirkung zu rechnen, weswegen die Tageshöchstdosis von 10 mg (Erwachsene) und 5 mg (ältere und geschwächte Patienten) nicht überschritten werden soll.

Zolpidem ist ein Arzneistoff, der in modernen Schlafmitn eingesetzt wird. Der Stoff ist strukturell ein Imidazopyridin- Abkömmling mit einem den Benzodiazepinen ähnlichem Wirkspektrum und zählt zu den Z-Drugs. Zolpidem hat eine sehr kurze Halbwertszeit (2–3 Stunden) und bildet keine pharmakologisch wirksamen Metaboliten. Es ist momentan das in den USA und in Europa meistverordnete Schlafmit. Zolpidem wird vom Körper schnell und leicht aufgenommen, der maximale Plasmaspiegel wird nach etwa zwei Stunden erreicht.


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